內蒙古氨基嘧啶類化合物的設計與合成:選擇CDK4/6作為靶點,以課題組前期發現的二氨基嘧啶類化合物A為先導,采用活性亞結構拼接方法,呼倫貝爾6-二甲氧基-2-氨基嘧啶在嘧啶的2位引用吲哚環,并保留先導化合物A嘧啶的4-位取代基結構不變,設計并合成出系列Ⅰ共23個含吲哚環的二氨基嘧啶類化合物。系列Ⅱ則是在先導化合物B的基礎上,保留B系列二氫蝶啶酮結構的母核。根據palbociclib跟CDK6的結合模式,引入已上市的CDK4/6抑制劑palbociclib的側鏈,設計并合成出28個目標化合物。系列Ⅲ在系列Ⅱ的母核結構基礎上進一步的優化,形成了大π共軛體系結構的蝶啶酮結構的母核,設計并合成了 21個目標化合物。呼倫貝爾6-二甲氧基-2-氨基嘧啶廠家所有化合物通過了核磁共振氫譜、核磁共振碳譜、高分辨質譜的結構表征。
氨基嘧啶類CDK4/6抑制劑的設計、內蒙古氨基嘧啶合成及生物活性研究:CDK即細胞周期蛋白依賴性激酶,屬于絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶家族,是調控細胞周期的重要因子。根據CDK功能的不同,將其主要分為兩大類:一類CDK參與細胞周期調控,主要包括CDK1、CDK2、CDK4、CDK6等;呼倫貝爾6-二甲氧基-2-氨基嘧啶另一大類CDK參與轉錄調節,主要包括CDK7、CDK8、CDK9、CDK10、CDK11等。近年來,隨著輝瑞的palbociclib、諾華的ribocilib以及禮來的abemaciclib的先后上市,人們對于CDK的研究興趣被重新點燃,研究CDK抑制劑已經被越來越多的科學家關注。為了尋找高活性、低毒性的新型先導化合物,呼倫貝爾本地6-二甲氧基-2-氨基嘧啶本論文借鑒已上市的CDK4/6抑制劑palbociclib和ribocilib的結構特點
內蒙古玉嘧磺胺3-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-(2-甲氧羰基-4-氨基苯基)磺酰脲B;3-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-(2-甲氧羰基-4-硝基苯基)磺酰脲C;3-(4-氯-6-甲氧基嘧啶-2-基)-1-(2-甲氧羰基-4-硝基苯基)磺酰脲D;呼倫貝爾6-二甲氧基-2-氨基嘧啶3-(4-氯-6-甲氧基嘧啶-2-基)-1-(2-甲氧羰基-4-氨基苯基)磺酰脲E為研究對象,利用高效液相色譜研究其在無光照條件下的水解情況。首先,利用前處理技術測定兩種新型磺酰脲類除草劑在水體p H=5條件下的降解速率。通過實驗探索氯嘧磺隆類似物A和新型除草劑3-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-(2-甲氧羰基-4-氨基苯基)磺酰脲B的液相色譜分析條件,呼倫貝爾6-二甲氧基-2-氨基嘧啶廠家測定其25℃無光照條件下在水體p H=5時的水解半衰期
內蒙古玉嘧磺胺3種固氮藍藻對新磺酰脲類除草劑的耐藥性差異及其機理的研究:磺酰脲類除草劑作為一類高選擇性、廣譜、低毒的超高效除草劑在世界范圍內已得到了廣泛的應用,但是對于其作用機理的研究卻還存在著較大的空白,呼倫貝爾6-二甲氧基-2-氨基嘧啶而且由于抗磺酰脲類除草劑雜草種類的不斷出現,迫切需要明確了解其作用機理。本文以滿江紅魚腥藻、固氮魚腥藻及水華魚腥藻為代表,利用環境毒理學的研究手段,通過研究3種固氮藍藻對2種磺酰脲類除草劑---單嘧磺隆、單嘧磺酯的耐藥性差異來揭示對磺酰脲類除草劑產生抗藥性和耐藥性的機理。呼倫貝爾6-二甲氧基-2-氨基嘧啶廠家不同種類的的固氮藍藻對單嘧磺隆、單嘧磺酯不同濃度的敏感性不同。
內蒙古玉嘧磺胺磺酰脲類除草劑毒性及多殘留檢測技術研究進展:磺酰脲類除草劑是一種高效、廣譜、高選擇性的除草劑,主要用于防除闊葉雜草和禾本科雜草?;酋k孱惓輨┰诂F代農業生產中發揮了重要作用,但其農藥殘留問題也給生態環境和農產品質量安全造成諸多負面影響。呼倫貝爾6-二甲氧基-2-氨基嘧啶本文主要對磺酰脲類除草劑的毒性危害、限量標準、殘留檢測的前處理以及儀器分析方法進行綜述。目前對于磺酰脲類除草劑殘留的檢測主要涉及到土壤和水,其次還有糧谷、動物源性食品等多種基質,國內對于此類除草劑殘留檢測常用的前處理方法為固相萃取法,C_(18)為常見填料,呼倫貝爾6-二甲氧基-2-氨基嘧啶廠家在儀器分析方面,液相色譜-質譜聯用法以其靈敏度高、能檢測痕量水平的殘留而成為此類除草劑分析的首選方法。
內蒙古嘧啶當NF-κB抑制劑與化療藥物聯合應用時,NF-κB抑制劑可增強放化療的治療效果,亦能達到降低耐藥性的效果。呼倫貝爾本地6-二甲氧基-2-氨基嘧啶但是現階段的藥物輸送體系亟需解決的問題是載藥能力太低。如在納米顆粒載體或脂質體內,載藥量一般不超過10%。因此在本部分實驗中,利用酸敏連接臂酰胺鍵將藥物阿霉素鍵合到葉酸-普魯蘭多糖的聚合物鏈上,將FA-MP-Dox聚合物藥物進一步制備得到聚合物納米粒,并同時包封抗腫瘤藥物Dox和目前最有效的NF-κB活性抑制劑PDTC,得到FA-MP-Dox/PDTC+Dox納米體系。呼倫貝爾6-二甲氧基-2-氨基嘧啶廠家通過化學鍵合和包封相結合的方法提高體系的載藥率。