氨基嘧啶類CDK4/6抑制劑的設計、內蒙古氨基嘧啶合成及生物活性研究:CDK即細胞周期蛋白依賴性激酶,屬于絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶家族,是調控細胞周期的重要因子。根據CDK功能的不同,將其主要分為兩大類:一類CDK參與細胞周期調控,主要包括CDK1、CDK2、CDK4、CDK6等;呼倫貝爾砜嘧磺隆另一大類CDK參與轉錄調節,主要包括CDK7、CDK8、CDK9、CDK10、CDK11等。近年來,隨著輝瑞的palbociclib、諾華的ribocilib以及禮來的abemaciclib的先后上市,人們對于CDK的研究興趣被重新點燃,研究CDK抑制劑已經被越來越多的科學家關注。為了尋找高活性、低毒性的新型先導化合物,呼倫貝爾哪里賣砜嘧磺隆本論文借鑒已上市的CDK4/6抑制劑palbociclib和ribocilib的結構特點
內蒙古玉嘧磺胺3-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-(2-甲氧羰基-4-氨基苯基)磺酰脲B;3-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-(2-甲氧羰基-4-硝基苯基)磺酰脲C;3-(4-氯-6-甲氧基嘧啶-2-基)-1-(2-甲氧羰基-4-硝基苯基)磺酰脲D;呼倫貝爾砜嘧磺隆3-(4-氯-6-甲氧基嘧啶-2-基)-1-(2-甲氧羰基-4-氨基苯基)磺酰脲E為研究對象,利用高效液相色譜研究其在無光照條件下的水解情況。首先,利用前處理技術測定兩種新型磺酰脲類除草劑在水體p H=5條件下的降解速率。通過實驗探索氯嘧磺隆類似物A和新型除草劑3-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-(2-甲氧羰基-4-氨基苯基)磺酰脲B的液相色譜分析條件,呼倫貝爾砜嘧磺隆廠家測定其25℃無光照條件下在水體p H=5時的水解半衰期
所合成的內蒙古氨基嘧啶化合物的結構與商品化的殺菌劑二甲嘧酚和乙嘧酚的結構相似,二甲嘧酚和乙嘧酚中的N,N-二甲基和N-乙基的疏水性要強于硝基亞氨基,化合物的生物活性受基團的影響較大,疏水性增強,活性增大。因此,合成的化合物抑菌活性低的原因主要是由硝基亞氨基基團引起的。呼倫貝爾砜嘧磺隆第二部分:曼尼希反應在農藥合成中的應用 該部分主要介紹了曼尼希反應在殺蟲劑噻蟲嗪、呼倫貝爾砜嘧磺隆廠家噻蟲胺合成中的應用。3-甲基-4-硝基亞氨基-全氫-1,3,5,-噁二嗪是合成噻蟲嗪和噻蟲胺的重要中間體。利用N-甲基-N′-硝基胍合成中間體3-甲基-4-硝基亞氨基-全氫-1,3,5,-噁二嗪是一個重要的曼尼希環合反應。
配合物內蒙古氨基嘧啶2還存在一個由氫鍵作用力結合的四團水簇結構。配合物3通過大量的氫鍵作用力形成三維空間網狀立體結構。配合物1-3均表現出一定的熒光性質。配合物1和2結構中存在的π-π堆積作用,使得配合物1和2的最大發射波長相對于配體來說均發生了較大范圍的紅移。呼倫貝爾砜嘧磺隆催化實驗表明,配合物1和3對甲醇在流速為10mlmin~(-1)、甲醇初始濃度為2.75g m~(-3),反應溫度為150°C的條件下對甲醇的消除率分別為87.7%和76.8%。配合物2結構中由于四團水簇的存在影響了配合物催化降解有機污染物的能力。選用2-氨基嘧啶和Keggin型硅鉬、硅鎢多酸陰離子,呼倫貝爾砜嘧磺隆廠家合成了兩個新型有機-無機超分子配合物
內蒙古氨基嘧啶選用Keggin結構硅鉬多酸陰離子為結構主體,2-氨基吡啶、3-氨基吡啶和4-氨基吡啶為有機配體合成了三個新型的多酸衍生物:呼倫貝爾砜嘧磺隆(2-C_5H_7N_2)_3·(SiMo_(12)O_(40))·(C_4H_8N_4)_(0.5)·(C_5H_6N_2)_2·(H_2O)_2(1)、(3-C_5H_7N_2)_8·(SiMo_(12)O_(40)-)_2·(C_5H_7N_3)_2·(H_8O_4)·(H_2O)_8(2)和(4-C_5H_7N_2)_6·(SiMo_(12)O_(40))(3)。配合物1屬于單斜晶系,P_2_1/c空間群。配合物2屬于四方晶系,P4(2)/n空間群。配合物3屬于三方晶系,R-3空間群。呼倫貝爾砜嘧磺隆廠家配合物1和2分子結構中存在大量的π-π堆積作用和氫鍵作用力,配合物通過這些廣泛存在的分子間作用力形成一個三維立體網狀結構。