所合成的內蒙古氨基嘧啶化合物的結構與商品化的殺菌劑二甲嘧酚和乙嘧酚的結構相似,二甲嘧酚和乙嘧酚中的N,N-二甲基和N-乙基的疏水性要強于硝基亞氨基,化合物的生物活性受基團的影響較大,疏水性增強,活性增大。因此,合成的化合物抑菌活性低的原因主要是由硝基亞氨基基團引起的。廣西氯甲?;锦?/strong>第二部分:曼尼希反應在農藥合成中的應用 該部分主要介紹了曼尼希反應在殺蟲劑噻蟲嗪、廣西氯甲酰基苯酯批發噻蟲胺合成中的應用。3-甲基-4-硝基亞氨基-全氫-1,3,5,-噁二嗪是合成噻蟲嗪和噻蟲胺的重要中間體。利用N-甲基-N′-硝基胍合成中間體3-甲基-4-硝基亞氨基-全氫-1,3,5,-噁二嗪是一個重要的曼尼希環合反應。
內蒙古氨基嘧啶衍生物的合成和曼尼希反應在農藥合成中的應用:本文對新化合物硝基亞氨基嘧啶類衍生物進行設計與合成,并進行殺菌活性測定,對曼尼希反應(Mannich Reaction)在殺蟲劑噻蟲嗪(Thiamethoxam)、噻蟲胺(Clothianidin)合成中的應用進行了探討。廣西氯甲?;锦?/strong>可分為以下兩個部分: 第一部分:硝基亞氨基嘧啶類衍生物的設計合成與殺菌活性測定 該部分設計利用乙酰丙酮、乙酰乙酸甲酯、乙酰乙酸乙酯、丙二酸二甲酯、丙二酸二乙酯和硝基胍合成硝基亞氨基嘧啶衍生物。在合成過程中,由于原料中的甲氧基和乙氧基水解為羥基,因此,得到了兩個系列的16個化合物。廣西氯甲?;锦?/strong>批發利用1~H NMR,(13)~C NMR, HRMS, IR等對其結構進行了鑒定,并對其進行了殺菌活性的測定。
以鹵代苯甲腈為起始物,內蒙古氨基嘧啶依次通過脒化、環化和氯代反應,得到氯代嘧啶中間體,再分別使用一系列的芳香氨基化合物與其分別發生Buchwald-Hartwig偶聯胺化反應,實現了多取代氨基嘧啶類化合物的合成,廣西氯甲酰基苯酯每步反應產率良好,能夠從市售原料有效制備出一系列多取代氨基嘧啶,便于后續的化合物構效關系研究和先導化合物篩選。 本研究還發現,在最后一步的胺化反應中,不同取代芳香胺的偶聯反應結果有很大的不同。當芳香胺鄰位有給電子基團時,主要生成二次偶聯產物;而當鄰位有吸電子基團時,廣西氯甲?;锦?/strong>批發主要發生一次偶聯胺化,若吸電子效應較強甚至不反應;
內蒙古嘧啶本論文的主要研究內容如下:(1)建立了飲用水中的亞硝胺類消毒副產物的自制椰殼活性炭固相萃取膜萃取-氣相色譜/質譜聯用的分析方法。通過優化萃取條件,如固相萃取膜材料、固相萃取材料質量、洗脫劑體積、廣西氯甲?;锦?/strong>洗脫次數等,在優化的條件下對水中NDBA、NMOR、NDEA、NPYR、NDMA、NMEA、NDPA、NDPhA、NPIP等9種亞硝胺進行分析,結果表示,該方法對亞硝胺的線性范圍為0.05μg/L~5μg/L,9種亞硝胺類化合物的方法檢出限為0.2ng/L~4.1ng/L,并對實際水樣自來水及污水處理廠水樣進行分析。建立了一種對水體中12種磺酰脲類除草劑的液液萃取-廣西氯甲酰基苯酯批發高效液相色譜高效快速的分析方法。