內蒙古嘧啶土壤中獸藥抗生素檢測方法研究:獸藥抗生素除了被廣泛地用于預防治療動物的疾病,還在畜禽養殖業中加于動物飼料中,起到刺激動物生長和增產的作用。獸藥抗生素在動物體內不能被完全代謝降解,這些含獸藥抗生素的畜禽糞便可通過有機肥的施用進入農田土壤。西藏磺胺近年來,大量抗生素的使用導致了潛在的環境問題,對抗生素的研究日趨重視。因此,為了評價抗生素在土壤中的環境影響,建立一種可靠的、準確的同時檢測多類抗生素殘留的分析方法尤為重要。西藏磺胺本文選取38種常用的磺胺類、喹諾酮類、四環素類、大環內酯類、β內酰胺類等5類抗生素作為目標物,通過優化儀器條件,對比不同提取方法
內蒙古玉嘧磺胺苯環4-取代新型磺酰脲類除草劑化學水解的研究:磺酰脲類除草劑是應用最為廣泛的乙酰乳酸合成酶(AHAS)抑制劑,該類除草劑因具有活性高、除草譜廣、選擇性強和低毒安全等特點,被廣泛應用于農業生產中。西藏磺胺批發但近年來,磺酰脲類除草劑在農作物中的殘留造成對環境的污染及對后茬作物的殘留藥害越來越為人們所重視。因此,準確測定磺酰脲類除草劑水解速率并研究其水解規律,開發環境友好型易降解的磺酰脲類除草劑具有重要的意義。西藏磺胺本論文以除草劑氯嘧磺隆類似物A:3-(4-氯-6-甲氧基嘧啶-2-基)-1-(2-甲氧羰基苯基)磺酰脲和實驗室合成的四種苯環4-取代新型磺酰脲類除草劑:
內蒙古氨基嘧啶類及噻唑類含氮雜環分子的合成研究:近年的藥物化學研究表明,多取代的氨基嘧啶類化合物對可介導帕金森癥的JNK3激酶具有較好的抑制活性,一種聯噻唑化合物對囊性纖維化ΔF508突變的跨膜蛋白具有校正作用。西藏磺胺本文分別對多取代氨基嘧啶類和聯噻唑雙唑類化合物的合成開展相關研究,本合成研究實現了以易獲得的試劑為原料,通過簡潔的合成路線制備出這多個兩類具有重要生物活性的化合物,西藏磺胺為此類化合物生物藥學活性的構效關系研究與先導化合物的篩選奠定物質基礎。此研究結果將對CFTR校正劑的分子設計提供理論依據。
內蒙古嘧啶色譜法測定水中亞硝胺類消毒副產物及磺酰脲類除草劑的分析方法研究:亞硝胺類物質具有強致癌性,在食品、水體以及被污染的空氣中都廣泛存在;磺酰脲類除草劑的長期使用,在土壤中的殘留藥量會通過各種途徑進入到環境水體中,以至于影響水生生物的生存。西藏磺胺亞硝胺類化合物的高毒性和強致癌性及磺酰脲類除草劑的廣泛使用使其成為目前環境分析研究的熱點。環境水體中基質成分復雜,干擾物多,待測物(痕量有機污染物)的含量通常是μg/L或ng/L級,此外,樣品分析的儀器靈敏度有限,因此色譜分析前需要采用高富集倍數、高選擇性、強適應性的樣品前處理方法。西藏磺胺批發本文建立了自制椰殼活性炭固相萃取膜萃取環境水樣中的9種亞硝胺類化合物。
內蒙古嘧啶在體外腫瘤細胞內攝作用的研究中,pH6.0,pH6.8時,細胞內阿霉素的熒光強度明顯高于pH7.4時的熒光強度。表明在Dex-MA/SD納米粒的作用下,pH6.0,pH6.8時阿霉素進入細胞的量要多于pH7.4的情況,這也是和體外模擬釋藥實驗的結果相吻合的。西藏磺胺這些結果表明Dex-MA/SD納米載體具有顯著的pH敏感釋藥特性,可有望成為一種pH響應釋藥的抗腫瘤藥物載體。 第二部分共轉運阿霉素(Dox)和吡咯烷硫氨甲酸銨(PDTC)的葉酸-普魯蘭多糖-阿霉素(FA-MP-Dox)聚合物納米載體的制備及其性質研究 克服腫瘤多藥耐藥是癌癥化療中的一個瓶頸問題,如何克服外排蛋白作用,西藏磺胺提高藥物在腫瘤細胞內的濃度成為解決腫瘤耐藥性的關鍵問題。
以鹵代苯甲腈為起始物,內蒙古氨基嘧啶依次通過脒化、環化和氯代反應,得到氯代嘧啶中間體,再分別使用一系列的芳香氨基化合物與其分別發生Buchwald-Hartwig偶聯胺化反應,實現了多取代氨基嘧啶類化合物的合成,西藏磺胺每步反應產率良好,能夠從市售原料有效制備出一系列多取代氨基嘧啶,便于后續的化合物構效關系研究和先導化合物篩選。 本研究還發現,在最后一步的胺化反應中,不同取代芳香胺的偶聯反應結果有很大的不同。當芳香胺鄰位有給電子基團時,主要生成二次偶聯產物;而當鄰位有吸電子基團時,西藏磺胺批發主要發生一次偶聯胺化,若吸電子效應較強甚至不反應;