內蒙古氨基嘧啶類化合物的設計與合成:選擇CDK4/6作為靶點,以課題組前期發現的二氨基嘧啶類化合物A為先導,采用活性亞結構拼接方法,昆明氯甲?;锦?/strong>在嘧啶的2位引用吲哚環,并保留先導化合物A嘧啶的4-位取代基結構不變,設計并合成出系列Ⅰ共23個含吲哚環的二氨基嘧啶類化合物。系列Ⅱ則是在先導化合物B的基礎上,保留B系列二氫蝶啶酮結構的母核。根據palbociclib跟CDK6的結合模式,引入已上市的CDK4/6抑制劑palbociclib的側鏈,設計并合成出28個目標化合物。系列Ⅲ在系列Ⅱ的母核結構基礎上進一步的優化,形成了大π共軛體系結構的蝶啶酮結構的母核,設計并合成了 21個目標化合物。昆明氯甲酰基苯酯廠家所有化合物通過了核磁共振氫譜、核磁共振碳譜、高分辨質譜的結構表征。
內蒙古氨基嘧啶衍生物的合成和曼尼希反應在農藥合成中的應用:本文對新化合物硝基亞氨基嘧啶類衍生物進行設計與合成,并進行殺菌活性測定,對曼尼希反應(Mannich Reaction)在殺蟲劑噻蟲嗪(Thiamethoxam)、噻蟲胺(Clothianidin)合成中的應用進行了探討。昆明氯甲?;锦?/strong>可分為以下兩個部分: 一部分:硝基亞氨基嘧啶類衍生物的設計合成與殺菌活性測定 該部分設計利用乙酰丙酮、乙酰乙酸甲酯、乙酰乙酸乙酯、丙二酸二甲酯、丙二酸二乙酯和硝基胍合成硝基亞氨基嘧啶衍生物。在合成過程中,由于原料中的甲氧基和乙氧基水解為羥基,因此,得到了兩個系列的16個化合物。昆明氯甲?;锦?/strong>廠家利用1~H NMR,(13)~C NMR, HRMS, IR等對其結構進行了鑒定,并對其進行了殺菌活性的測定。
內蒙古氨基嘧啶類及噻唑類含氮雜環分子的合成研究:近年的藥物化學研究表明,多取代的氨基嘧啶類化合物對可介導帕金森癥的JNK3激酶具有較好的抑制活性,一種聯噻唑化合物對囊性纖維化ΔF508突變的跨膜蛋白具有校正作用。昆明氯甲酰基苯酯本文分別對多取代氨基嘧啶類和聯噻唑雙唑類化合物的合成開展相關研究,本合成研究實現了以易獲得的試劑為原料,通過簡潔的合成路線制備出這多個兩類具有重要生物活性的化合物,昆明氯甲?;锦?/strong>為此類化合物生物藥學活性的構效關系研究與先導化合物的篩選奠定物質基礎。此研究結果將對CFTR校正劑的分子設計提供理論依據。
目的建立基于固相萃取-內蒙古嘧啶高效液相色譜串聯質譜法(SPE-LC-MS/MS)和基于QuEChERS-高效液相色譜串聯質譜法(QuEChERS-LC-MS/MS)適用于農田土壤中多種抗生素多殘留的兩種檢測方法。昆明氯甲酰基苯酯方法SPE:土壤樣品經經提取液(EDTA,乙腈:磷酸鹽)提取,HLB小柱凈化富集,6ml甲醇洗脫后,將洗脫液氮吹至近干,1ml甲醇:水(1:1,V/V)復溶,LC-MS/MS上機。QuEChERS:土壤樣品經經提取液(EDTA,乙腈:磷酸鹽)提取,分散固相萃取材料(PSA,C18)凈化后,將1ml上清液氮吹至近干,1ml甲醇:水(1:1,V/V)復溶昆明氯甲酰基苯酯,LC-MS/MS上機。結果SPE:結果表明在七個添加水平(2.0,5.0,10.0,20.0,50.0,100.0,200.0μg·kg~