內蒙古氨基嘧啶類化合物的設計與合成:選擇CDK4/6作為靶點,以課題組前期發現的二氨基嘧啶類化合物A為先導,采用活性亞結構拼接方法,湖北嘧啶在嘧啶的2位引用吲哚環,并保留先導化合物A嘧啶的4-位取代基結構不變,設計并合成出系列Ⅰ共23個含吲哚環的二氨基嘧啶類化合物。系列Ⅱ則是在先導化合物B的基礎上,保留B系列二氫蝶啶酮結構的母核。根據palbociclib跟CDK6的結合模式,引入已上市的CDK4/6抑制劑palbociclib的側鏈,設計并合成出28個目標化合物。系列Ⅲ在系列Ⅱ的母核結構基礎上進一步的優化,形成了大π共軛體系結構的蝶啶酮結構的母核,設計并合成了 21個目標化合物。湖北嘧啶批發所有化合物通過了核磁共振氫譜、核磁共振碳譜、高分辨質譜的結構表征。
配合物內蒙古氨基嘧啶2還存在一個由氫鍵作用力結合的四團水簇結構。配合物3通過大量的氫鍵作用力形成三維空間網狀立體結構。配合物1-3均表現出一定的熒光性質。配合物1和2結構中存在的π-π堆積作用,使得配合物1和2的最大發射波長相對于配體來說均發生了較大范圍的紅移。湖北嘧啶催化實驗表明,配合物1和3對甲醇在流速為10mlmin~(-1)、甲醇初始濃度為2.75g m~(-3),反應溫度為150°C的條件下對甲醇的消除率分別為87.7%和76.8%。配合物2結構中由于四團水簇的存在影響了配合物催化降解有機污染物的能力。選用2-氨基嘧啶和Keggin型硅鉬、硅鎢多酸陰離子,湖北嘧啶批發合成了兩個新型有機-無機超分子配合物
內蒙古玉嘧磺胺3種固氮藍藻對新磺酰脲類除草劑的耐藥性差異及其機理的研究:磺酰脲類除草劑作為一類高選擇性、廣譜、低毒的超高效除草劑在世界范圍內已得到了廣泛的應用,但是對于其作用機理的研究卻還存在著較大的空白,湖北嘧啶而且由于抗磺酰脲類除草劑雜草種類的不斷出現,迫切需要明確了解其作用機理。本文以滿江紅魚腥藻、固氮魚腥藻及水華魚腥藻為代表,利用環境毒理學的研究手段,通過研究3種固氮藍藻對2種磺酰脲類除草劑---單嘧磺隆、單嘧磺酯的耐藥性差異來揭示對磺酰脲類除草劑產生抗藥性和耐藥性的機理。湖北嘧啶批發不同種類的的固氮藍藻對單嘧磺隆、單嘧磺酯不同濃度的敏感性不同。
內蒙古氨基嘧啶衍生物的合成和曼尼希反應在農藥合成中的應用:本文對新化合物硝基亞氨基嘧啶類衍生物進行設計與合成,并進行殺菌活性測定,對曼尼希反應(Mannich Reaction)在殺蟲劑噻蟲嗪(Thiamethoxam)、噻蟲胺(Clothianidin)合成中的應用進行了探討。湖北嘧啶可分為以下兩個部分: 一部分:硝基亞氨基嘧啶類衍生物的設計合成與殺菌活性測定 該部分設計利用乙酰丙酮、乙酰乙酸甲酯、乙酰乙酸乙酯、丙二酸二甲酯、丙二酸二乙酯和硝基胍合成硝基亞氨基嘧啶衍生物。在合成過程中,由于原料中的甲氧基和乙氧基水解為羥基,因此,得到了兩個系列的16個化合物。湖北嘧啶批發利用1~H NMR,(13)~C NMR, HRMS, IR等對其結構進行了鑒定,并對其進行了殺菌活性的測定。
內蒙古嘧啶色譜法測定水中亞硝胺類消毒副產物及磺酰脲類除草劑的分析方法研究:亞硝胺類物質具有強致癌性,在食品、水體以及被污染的空氣中都廣泛存在;磺酰脲類除草劑的長期使用,在土壤中的殘留藥量會通過各種途徑進入到環境水體中,以至于影響水生生物的生存。湖北嘧啶亞硝胺類化合物的高毒性和強致癌性及磺酰脲類除草劑的廣泛使用使其成為目前環境分析研究的熱點。環境水體中基質成分復雜,干擾物多,待測物(痕量有機污染物)的含量通常是μg/L或ng/L級,此外,樣品分析的儀器靈敏度有限,因此色譜分析前需要采用高富集倍數、高選擇性、強適應性的樣品前處理方法。湖北嘧啶批發本文建立了自制椰殼活性炭固相萃取膜萃取環境水樣中的9種亞硝胺類化合物。
以鹵代苯甲腈為起始物,內蒙古氨基嘧啶依次通過脒化、環化和氯代反應,得到氯代嘧啶中間體,再分別使用一系列的芳香氨基化合物與其分別發生Buchwald-Hartwig偶聯胺化反應,實現了多取代氨基嘧啶類化合物的合成,湖北嘧啶每步反應產率良好,能夠從市售原料有效制備出一系列多取代氨基嘧啶,便于后續的化合物構效關系研究和先導化合物篩選。 本研究還發現,在最后一步的胺化反應中,不同取代芳香胺的偶聯反應結果有很大的不同。當芳香胺鄰位有給電子基團時,主要生成二次偶聯產物;而當鄰位有吸電子基團時,湖北嘧啶批發主要發生一次偶聯胺化,若吸電子效應較強甚至不反應;