內蒙古嘧啶在體外腫瘤細胞內攝作用的研究中,pH6.0,pH6.8時,細胞內阿霉素的熒光強度明顯高于pH7.4時的熒光強度。表明在Dex-MA/SD納米粒的作用下,pH6.0,pH6.8時阿霉素進入細胞的量要多于pH7.4的情況,這也是和體外模擬釋藥實驗的結果相吻合的。石家莊6-二甲氧基嘧啶這些結果表明Dex-MA/SD納米載體具有顯著的pH敏感釋藥特性,可有望成為一種pH響應釋藥的抗腫瘤藥物載體。 第二部分共轉運阿霉素(Dox)和吡咯烷硫氨甲酸銨(PDTC)的葉酸-普魯蘭多糖-阿霉素(FA-MP-Dox)聚合物納米載體的制備及其性質研究 克服腫瘤多藥耐藥是癌癥化療中的一個瓶頸問題,如何克服外排蛋白作用,石家莊6-二甲氧基嘧啶提高藥物在腫瘤細胞內的濃度成為解決腫瘤耐藥性的關鍵問題。
內蒙古氨基嘧啶類化合物的設計與合成:選擇CDK4/6作為靶點,以課題組前期發現的二氨基嘧啶類化合物A為先導,采用活性亞結構拼接方法,石家莊6-二甲氧基嘧啶在嘧啶的2位引用吲哚環,并保留先導化合物A嘧啶的4-位取代基結構不變,設計并合成出系列Ⅰ共23個含吲哚環的二氨基嘧啶類化合物。系列Ⅱ則是在先導化合物B的基礎上,保留B系列二氫蝶啶酮結構的母核。根據palbociclib跟CDK6的結合模式,引入已上市的CDK4/6抑制劑palbociclib的側鏈,設計并合成出28個目標化合物。系列Ⅲ在系列Ⅱ的母核結構基礎上進一步的優化,形成了大π共軛體系結構的蝶啶酮結構的母核,設計并合成了 21個目標化合物。石家莊6-二甲氧基嘧啶廠家所有化合物通過了核磁共振氫譜、核磁共振碳譜、高分辨質譜的結構表征。
內蒙古嘧啶本論文的主要研究內容如下:(1)建立了飲用水中的亞硝胺類消毒副產物的自制椰殼活性炭固相萃取膜萃取-氣相色譜/質譜聯用的分析方法。通過優化萃取條件,如固相萃取膜材料、固相萃取材料質量、洗脫劑體積、石家莊6-二甲氧基嘧啶洗脫次數等,在優化的條件下對水中NDBA、NMOR、NDEA、NPYR、NDMA、NMEA、NDPA、NDPhA、NPIP等9種亞硝胺進行分析,結果表示,該方法對亞硝胺的線性范圍為0.05μg/L~5μg/L,9種亞硝胺類化合物的方法檢出限為0.2ng/L~4.1ng/L,并對實際水樣自來水及污水處理廠水樣進行分析。建立了一種對水體中12種磺酰脲類除草劑的液液萃取-石家莊6-二甲氧基嘧啶廠家高效液相色譜高效快速的分析方法。
內蒙古氨基嘧啶用乙酰丙酮作為原料,并沒有得到相應的目標物,推測原因可能是乙酰丙酮的較強的烯醇互變作用阻止了反應的進行。生測部分我們選取了棉花立枯(、茄綿疫、蘆筍莖枯、灰霉、棉花枯萎、小麥白粉、油菜菌核、腐霉、猝倒9種病的病原菌進行了生測實驗。石家莊6-二甲氧基嘧啶多菌靈、嘧霉胺、百菌清作為對照藥品,結果表明,大多數化合物對這幾種菌的生長具有明顯的抑制作用,在這些化合物中1d和1″g對小麥白粉、2a對蘆筍莖枯、2d對灰霉的抑制效果最為明顯。結構與活性關系方面,硝基亞氨基是一個極性強親水性基團,石家莊6-二甲氧基嘧啶受羥基和硝基亞氨基基團的影響,所有的化合物都具有良好的水溶性。