內蒙古氨基嘧啶類及噻唑類含氮雜環分子的合成研究:近年的藥物化學研究表明,多取代的氨基嘧啶類化合物對可介導帕金森癥的JNK3激酶具有較好的抑制活性,一種聯噻唑化合物對囊性纖維化ΔF508突變的跨膜蛋白具有校正作用。石家莊嘧啶氨本文分別對多取代氨基嘧啶類和聯噻唑雙唑類化合物的合成開展相關研究,本合成研究實現了以易獲得的試劑為原料,通過簡潔的合成路線制備出這多個兩類具有重要生物活性的化合物,石家莊嘧啶氨為此類化合物生物藥學活性的構效關系研究與先導化合物的篩選奠定物質基礎。此研究結果將對CFTR校正劑的分子設計提供理論依據。
內蒙古嘧啶本論文的主要研究內容如下:(1)建立了飲用水中的亞硝胺類消毒副產物的自制椰殼活性炭固相萃取膜萃取-氣相色譜/質譜聯用的分析方法。通過優化萃取條件,如固相萃取膜材料、固相萃取材料質量、洗脫劑體積、石家莊嘧啶氨洗脫次數等,在優化的條件下對水中NDBA、NMOR、NDEA、NPYR、NDMA、NMEA、NDPA、NDPhA、NPIP等9種亞硝胺進行分析,結果表示,該方法對亞硝胺的線性范圍為0.05μg/L~5μg/L,9種亞硝胺類化合物的方法檢出限為0.2ng/L~4.1ng/L,并對實際水樣自來水及污水處理廠水樣進行分析。建立了一種對水體中12種磺酰脲類除草劑的液液萃取-石家莊嘧啶氨批發高效液相色譜高效快速的分析方法。
內蒙古玉嘧磺胺3種固氮藍藻ALS酶對單嘧磺隆的耐受能力為:固氮魚腥藻EC_(50)=101.3mg/L滿江紅魚腥藻EC_(50)=65.2mg/L水華魚腥藻EC_(50)=3.322mg/L;對單嘧磺酯的耐受能力為:滿江紅魚腥藻EC_(50)=613.8mg/L固氮魚腥藻EC_(50)=106.8mg/L水華魚腥藻EC_(50)=3.70mg/L。在受試的3種固氮藍藻中,水華魚腥藻的耐受能力最差。石家莊嘧啶氨在獲得3種固氮藍藻的ALS部分基因并對其進行分析比較后的結果表明水華魚腥藻的ALS酶與固氮魚腥藻及滿江紅魚腥藻的ALS酶存在多個位點的差異;系統進化樹分析也表明水華魚腥藻與另2種固氮藍藻親緣性更遠。石家莊本地嘧啶氨這也揭示了耐藥性的差異是由于ALS酶的差異造成的,ALS基因編碼的氨基酸序列差異是導致不同耐藥性的根源。
內蒙古嘧啶在體外腫瘤細胞內攝作用的研究中,pH6.0,pH6.8時,細胞內阿霉素的熒光強度明顯高于pH7.4時的熒光強度。表明在Dex-MA/SD納米粒的作用下,pH6.0,pH6.8時阿霉素進入細胞的量要多于pH7.4的情況,這也是和體外模擬釋藥實驗的結果相吻合的。石家莊嘧啶氨這些結果表明Dex-MA/SD納米載體具有顯著的pH敏感釋藥特性,可有望成為一種pH響應釋藥的抗腫瘤藥物載體。 第二部分共轉運阿霉素(Dox)和吡咯烷硫氨甲酸銨(PDTC)的葉酸-普魯蘭多糖-阿霉素(FA-MP-Dox)聚合物納米載體的制備及其性質研究 克服腫瘤多藥耐藥是癌癥化療中的一個瓶頸問題,如何克服外排蛋白作用,石家莊嘧啶氨提高藥物在腫瘤細胞內的濃度成為解決腫瘤耐藥性的關鍵問題。
內蒙古嘧啶土壤中獸藥抗生素檢測方法研究:獸藥抗生素除了被廣泛地用于預防治療動物的疾病,還在畜禽養殖業中加于動物飼料中,起到刺激動物生長和增產的作用。獸藥抗生素在動物體內不能被完全代謝降解,這些含獸藥抗生素的畜禽糞便可通過有機肥的施用進入農田土壤。石家莊嘧啶氨近年來,大量抗生素的使用導致了潛在的環境問題,對抗生素的研究日趨重視。因此,為了評價抗生素在土壤中的環境影響,建立一種可靠的、準確的同時檢測多類抗生素殘留的分析方法尤為重要。石家莊嘧啶氨本文選取38種常用的磺胺類、喹諾酮類、四環素類、大環內酯類、β內酰胺類等5類抗生素作為目標物,通過優化儀器條件,對比不同提取方法