內蒙古氨基嘧啶類及噻唑類含氮雜環分子的合成研究:近年的藥物化學研究表明,多取代的氨基嘧啶類化合物對可介導帕金森癥的JNK3激酶具有較好的抑制活性,一種聯噻唑化合物對囊性纖維化ΔF508突變的跨膜蛋白具有校正作用。湖北玉嘧磺隆本文分別對多取代氨基嘧啶類和聯噻唑雙唑類化合物的合成開展相關研究,本合成研究實現了以易獲得的試劑為原料,通過簡潔的合成路線制備出這多個兩類具有重要生物活性的化合物,湖北玉嘧磺隆為此類化合物生物藥學活性的構效關系研究與先導化合物的篩選奠定物質基礎。此研究結果將對CFTR校正劑的分子設計提供理論依據。
配合物內蒙古氨基嘧啶2還存在一個由氫鍵作用力結合的四團水簇結構。配合物3通過大量的氫鍵作用力形成三維空間網狀立體結構。配合物1-3均表現出一定的熒光性質。配合物1和2結構中存在的π-π堆積作用,使得配合物1和2的最大發射波長相對于配體來說均發生了較大范圍的紅移。湖北玉嘧磺隆催化實驗表明,配合物1和3對甲醇在流速為10mlmin~(-1)、甲醇初始濃度為2.75g m~(-3),反應溫度為150°C的條件下對甲醇的消除率分別為87.7%和76.8%。配合物2結構中由于四團水簇的存在影響了配合物催化降解有機污染物的能力。選用2-氨基嘧啶和Keggin型硅鉬、硅鎢多酸陰離子,湖北玉嘧磺隆廠家合成了兩個新型有機-無機超分子配合物
新型氨基吡啶、內蒙古氨基嘧啶多金屬氧酸鹽配合物的合成、表征及催化性能研究:有機-無機混配物的設計與合成可以把無機、有機兩種組分的互補性能結合起來,得到結構新穎的具有互穿、大孔道、手性及螺旋結構材料湖北玉嘧磺隆。多金屬氧酸鹽作為一種良好的分子受體能與含N、S、O的有機配體通過分子自組裝形成不同形狀,大小及性能的有機-無機混配物。多金屬氧簇化合物具有獨特的結構和優良的性能,并在催化、藥物、材料等領域顯示出了廣闊的應用前景。本文采用氨基吡啶、氨基嘧啶為有機配體與不同多酸陰離子利用水熱法、湖北玉嘧磺隆廠家溶液法通過分子自組裝,合成了6個新型的多酸有機
內蒙古氨基嘧啶類化合物的設計與合成:選擇CDK4/6作為靶點,以課題組前期發現的二氨基嘧啶類化合物A為先導,采用活性亞結構拼接方法,湖北玉嘧磺隆在嘧啶的2位引用吲哚環,并保留先導化合物A嘧啶的4-位取代基結構不變,設計并合成出系列Ⅰ共23個含吲哚環的二氨基嘧啶類化合物。系列Ⅱ則是在先導化合物B的基礎上,保留B系列二氫蝶啶酮結構的母核。根據palbociclib跟CDK6的結合模式,引入已上市的CDK4/6抑制劑palbociclib的側鏈,設計并合成出28個目標化合物。系列Ⅲ在系列Ⅱ的母核結構基礎上進一步的優化,形成了大π共軛體系結構的蝶啶酮結構的母核,設計并合成了 21個目標化合物。湖北玉嘧磺隆廠家所有化合物通過了核磁共振氫譜、核磁共振碳譜、高分辨質譜的結構表征。
內蒙古嘧啶當NF-κB抑制劑與化療藥物聯合應用時,NF-κB抑制劑可增強放化療的治療效果,亦能達到降低耐藥性的效果。湖北本地玉嘧磺隆但是現階段的藥物輸送體系亟需解決的問題是載藥能力太低。如在納米顆粒載體或脂質體內,載藥量一般不超過10%。因此在本部分實驗中,利用酸敏連接臂酰胺鍵將藥物阿霉素鍵合到葉酸-普魯蘭多糖的聚合物鏈上,將FA-MP-Dox聚合物藥物進一步制備得到聚合物納米粒,并同時包封抗腫瘤藥物Dox和目前最有效的NF-κB活性抑制劑PDTC,得到FA-MP-Dox/PDTC+Dox納米體系。湖北玉嘧磺隆廠家通過化學鍵合和包封相結合的方法提高體系的載藥率。