氨基嘧啶類CDK4/6抑制劑的設計、內蒙古氨基嘧啶合成及生物活性研究:CDK即細胞周期蛋白依賴性激酶,屬于絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶家族,是調控細胞周期的重要因子。根據CDK功能的不同,將其主要分為兩大類:一類CDK參與細胞周期調控,主要包括CDK1、CDK2、CDK4、CDK6等;巴盟4另一大類CDK參與轉錄調節,主要包括CDK7、CDK8、CDK9、CDK10、CDK11等。近年來,隨著輝瑞的palbociclib、諾華的ribocilib以及禮來的abemaciclib的先后上市,人們對于CDK的研究興趣被重新點燃,研究CDK抑制劑已經被越來越多的科學家關注。為了尋找高活性、低毒性的新型先導化合物,巴盟本地4本論文借鑒已上市的CDK4/6抑制劑palbociclib和ribocilib的結構特點
內蒙古氨基嘧啶衍生物的合成和曼尼希反應在農藥合成中的應用:本文對新化合物硝基亞氨基嘧啶類衍生物進行設計與合成,并進行殺菌活性測定,對曼尼希反應(Mannich Reaction)在殺蟲劑噻蟲嗪(Thiamethoxam)、噻蟲胺(Clothianidin)合成中的應用進行了探討。巴盟4可分為以下兩個部分: 一部分:硝基亞氨基嘧啶類衍生物的設計合成與殺菌活性測定 該部分設計利用乙酰丙酮、乙酰乙酸甲酯、乙酰乙酸乙酯、丙二酸二甲酯、丙二酸二乙酯和硝基胍合成硝基亞氨基嘧啶衍生物。在合成過程中,由于原料中的甲氧基和乙氧基水解為羥基,因此,得到了兩個系列的16個化合物。巴盟4批發利用1~H NMR,(13)~C NMR, HRMS, IR等對其結構進行了鑒定,并對其進行了殺菌活性的測定。
內蒙古嘧啶當NF-κB抑制劑與化療藥物聯合應用時,NF-κB抑制劑可增強放化療的治療效果,亦能達到降低耐藥性的效果。巴盟本地4但是現階段的藥物輸送體系亟需解決的問題是載藥能力太低。如在納米顆粒載體或脂質體內,載藥量一般不超過10%。因此在本部分實驗中,利用酸敏連接臂酰胺鍵將藥物阿霉素鍵合到葉酸-普魯蘭多糖的聚合物鏈上,將FA-MP-Dox聚合物藥物進一步制備得到聚合物納米粒,并同時包封抗腫瘤藥物Dox和目前最有效的NF-κB活性抑制劑PDTC,得到FA-MP-Dox/PDTC+Dox納米體系。巴盟4批發通過化學鍵合和包封相結合的方法提高體系的載藥率。
內蒙古嘧啶具有良好的回收率,回收率范圍為50.0~110.0%,相對標準偏差(RSD)小于20%(n=5);目標抗生素的方法定量限為2.0~5.0μg·kg~(-1),在給定的線性范圍內相關系數大于0.990。巴盟4QuEChERS:結果表明在七個添加水平(2.0,5.0,10.0,20.0,50.0,100.0,200.0μg·kg~(-1))具有良好的回收率,回收率范圍為61.4%~118.9%,RSD小于20%(n=5);目標抗生素的方法定量限為2.0~10.0μg·kg~(-1),在給定的線性范圍內相關系數大于0.990。巴盟4批發結論本研究建立了基于SPE和QuEChERS兩種測定土壤中獸用抗生素多殘留的檢測方法。這兩種方法各有優劣。