內蒙古嘧啶復雜樣品中磺酰脲類除草劑殘留分析的樣品前處理技術研究:磺酰脲類除草劑是目前使用最廣泛的一類除草劑,由于該類除草劑具有高效、低毒等優點,廣泛應用于農業生產。成都專業4近幾年磺酰脲類除草劑在農作物中的殘留、對環境的污染及對人類健康造成的危害也越來越為人們所重視。因此,建立快速、準確、高效的痕量磺酰脲類除草劑檢測方法對檢測環境污染物有重要意義。農殘分析的樣品種類繁多、成分復雜、形態多樣、待測組分含量低,通常樣品需要進行一定的前處理后才可以用各種儀器分析方法進行測定。成都4一個完整的樣品分析過程包括四個部分(1)樣品取樣;(2)樣品前處理;(3)分析檢測;(4)數據處理與結果分析
內蒙古氨基嘧啶用乙酰丙酮作為原料,并沒有得到相應的目標物,推測原因可能是乙酰丙酮的較強的烯醇互變作用阻止了反應的進行。生測部分我們選取了棉花立枯(、茄綿疫、蘆筍莖枯、灰霉、棉花枯萎、小麥白粉、油菜菌核、腐霉、猝倒9種病的病原菌進行了生測實驗。成都4多菌靈、嘧霉胺、百菌清作為對照藥品,結果表明,大多數化合物對這幾種菌的生長具有明顯的抑制作用,在這些化合物中1d和1″g對小麥白粉、2a對蘆筍莖枯、2d對灰霉的抑制效果最為明顯。結構與活性關系方面,硝基亞氨基是一個極性強親水性基團,成都4受羥基和硝基亞氨基基團的影響,所有的化合物都具有良好的水溶性。
所合成的內蒙古氨基嘧啶化合物的結構與商品化的殺菌劑二甲嘧酚和乙嘧酚的結構相似,二甲嘧酚和乙嘧酚中的N,N-二甲基和N-乙基的疏水性要強于硝基亞氨基,化合物的生物活性受基團的影響較大,疏水性增強,活性增大。因此,合成的化合物抑菌活性低的原因主要是由硝基亞氨基基團引起的。成都4第二部分:曼尼希反應在農藥合成中的應用 該部分主要介紹了曼尼希反應在殺蟲劑噻蟲嗪、成都4廠家噻蟲胺合成中的應用。3-甲基-4-硝基亞氨基-全氫-1,3,5,-噁二嗪是合成噻蟲嗪和噻蟲胺的重要中間體。利用N-甲基-N′-硝基胍合成中間體3-甲基-4-硝基亞氨基-全氫-1,3,5,-噁二嗪是一個重要的曼尼希環合反應。
內蒙古嘧啶色譜法測定水中亞硝胺類消毒副產物及磺酰脲類除草劑的分析方法研究:亞硝胺類物質具有強致癌性,在食品、水體以及被污染的空氣中都廣泛存在;磺酰脲類除草劑的長期使用,在土壤中的殘留藥量會通過各種途徑進入到環境水體中,以至于影響水生生物的生存。成都4亞硝胺類化合物的高毒性和強致癌性及磺酰脲類除草劑的廣泛使用使其成為目前環境分析研究的熱點。環境水體中基質成分復雜,干擾物多,待測物(痕量有機污染物)的含量通常是μg/L或ng/L級,此外,樣品分析的儀器靈敏度有限,因此色譜分析前需要采用高富集倍數、高選擇性、強適應性的樣品前處理方法。成都4廠家本文建立了自制椰殼活性炭固相萃取膜萃取環境水樣中的9種亞硝胺類化合物。
內蒙古氨基嘧啶類及噻唑類含氮雜環分子的合成研究:近年的藥物化學研究表明,多取代的氨基嘧啶類化合物對可介導帕金森癥的JNK3激酶具有較好的抑制活性,一種聯噻唑化合物對囊性纖維化ΔF508突變的跨膜蛋白具有校正作用。成都4本文分別對多取代氨基嘧啶類和聯噻唑雙唑類化合物的合成開展相關研究,本合成研究實現了以易獲得的試劑為原料,通過簡潔的合成路線制備出這多個兩類具有重要生物活性的化合物,成都4為此類化合物生物藥學活性的構效關系研究與先導化合物的篩選奠定物質基礎。此研究結果將對CFTR校正劑的分子設計提供理論依據。
氨基嘧啶類CDK4/6抑制劑的設計、內蒙古氨基嘧啶合成及生物活性研究:CDK即細胞周期蛋白依賴性激酶,屬于絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶家族,是調控細胞周期的重要因子。根據CDK功能的不同,將其主要分為兩大類:一類CDK參與細胞周期調控,主要包括CDK1、CDK2、CDK4、CDK6等;成都4另一大類CDK參與轉錄調節,主要包括CDK7、CDK8、CDK9、CDK10、CDK11等。近年來,隨著輝瑞的palbociclib、諾華的ribocilib以及禮來的abemaciclib的先后上市,人們對于CDK的研究興趣被重新點燃,研究CDK抑制劑已經被越來越多的科學家關注。為了尋找高活性、低毒性的新型先導化合物,成都專業4本論文借鑒已上市的CDK4/6抑制劑palbociclib和ribocilib的結構特點