內蒙古玉嘧磺胺苯環4-取代新型磺酰脲類除草劑化學水解的研究:磺酰脲類除草劑是應用最為廣泛的乙酰乳酸合成酶(AHAS)抑制劑,該類除草劑因具有活性高、除草譜廣、選擇性強和低毒安全等特點,被廣泛應用于農業生產中。錫林郭勒嘧啶批發但近年來,磺酰脲類除草劑在農作物中的殘留造成對環境的污染及對后茬作物的殘留藥害越來越為人們所重視。因此,準確測定磺酰脲類除草劑水解速率并研究其水解規律,開發環境友好型易降解的磺酰脲類除草劑具有重要的意義。錫林郭勒嘧啶本論文以除草劑氯嘧磺隆類似物A:3-(4-氯-6-甲氧基嘧啶-2-基)-1-(2-甲氧羰基苯基)磺酰脲和實驗室合成的四種苯環4-取代新型磺酰脲類除草劑:
內蒙古玉嘧磺胺在低濃度(0.01~0.001mg/L)的2種除草劑的作用下,3種固氮藍藻的生長沒有受到明顯的影響,而在高濃度下(10~100mg/L),固氮藍藻藻細胞在形態上出現受損癥狀,同時生長速率也受到明顯的抑制。錫林郭勒嘧啶120h時,滿江紅魚腥藻,水華魚腥藻及固氮魚腥藻的EC_(50)值分別為3.172,3.654及3.377mg/L。在10%最佳乙炔濃度下,3種固氮藍藻固氮酶對單嘧磺隆、單嘧磺酯表現出了不同的耐受性,其中水華魚腥藻固氮酶活性最易受到除草劑的影響。濃度小于0.1mg/mL的單嘧磺隆不對3種固氮藍藻的固氮酶產生明顯影響,錫林郭勒嘧啶批發但當濃度大于0.1mg/mL時,隨著濃度的升高3種固氮藍藻的固氮酶活性明顯受到抑制。
內蒙古氨基嘧啶類化合物的設計與合成:選擇CDK4/6作為靶點,以課題組前期發現的二氨基嘧啶類化合物A為先導,采用活性亞結構拼接方法,錫林郭勒嘧啶在嘧啶的2位引用吲哚環,并保留先導化合物A嘧啶的4-位取代基結構不變,設計并合成出系列Ⅰ共23個含吲哚環的二氨基嘧啶類化合物。系列Ⅱ則是在先導化合物B的基礎上,保留B系列二氫蝶啶酮結構的母核。根據palbociclib跟CDK6的結合模式,引入已上市的CDK4/6抑制劑palbociclib的側鏈,設計并合成出28個目標化合物。系列Ⅲ在系列Ⅱ的母核結構基礎上進一步的優化,形成了大π共軛體系結構的蝶啶酮結構的母核,設計并合成了 21個目標化合物。錫林郭勒嘧啶批發所有化合物通過了核磁共振氫譜、核磁共振碳譜、高分辨質譜的結構表征。
以鹵代苯甲腈為起始物,內蒙古氨基嘧啶依次通過脒化、環化和氯代反應,得到氯代嘧啶中間體,再分別使用一系列的芳香氨基化合物與其分別發生Buchwald-Hartwig偶聯胺化反應,實現了多取代氨基嘧啶類化合物的合成,錫林郭勒嘧啶每步反應產率良好,能夠從市售原料有效制備出一系列多取代氨基嘧啶,便于后續的化合物構效關系研究和先導化合物篩選。 本研究還發現,在最后一步的胺化反應中,不同取代芳香胺的偶聯反應結果有很大的不同。當芳香胺鄰位有給電子基團時,主要生成二次偶聯產物;而當鄰位有吸電子基團時,錫林郭勒嘧啶批發主要發生一次偶聯胺化,若吸電子效應較強甚至不反應;
內蒙古玉嘧磺胺復合菌系對磺酰脲類除草劑降解性能的研究:磺酰脲類除草劑是世界上應用甚廣的一種除草劑,我國廣泛使用的主要有甲磺隆、苯磺隆、氯嘧磺隆等。它的特點是低毒性、高效、高活性、選擇性強,用量在每公頃幾克到幾十克之間,除草譜較廣,大部分農作物都能匹配其適宜的除草劑。錫林郭勒嘧啶隨著除草劑的長期施用,導致土壤中殘留大量的除草劑,嚴重破壞了生態環境。因此研究微生物降解磺酰脲類除草劑的對解決環境污染問題具有重要意義。之前有學者利用復合菌系降解纖維素及其他化學物質,并且效果優于僅用單菌株的降解,但是利用復合菌系來降解磺酰脲類除草劑還鮮有研究,錫林郭勒嘧啶所以本文探究復合菌系間協同作用對磺酰脲類除草劑的降解效果
氨基嘧啶類CDK4/6抑制劑的設計、內蒙古氨基嘧啶合成及生物活性研究:CDK即細胞周期蛋白依賴性激酶,屬于絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶家族,是調控細胞周期的重要因子。根據CDK功能的不同,將其主要分為兩大類:一類CDK參與細胞周期調控,主要包括CDK1、CDK2、CDK4、CDK6等;錫林郭勒嘧啶另一大類CDK參與轉錄調節,主要包括CDK7、CDK8、CDK9、CDK10、CDK11等。近年來,隨著輝瑞的palbociclib、諾華的ribocilib以及禮來的abemaciclib的先后上市,人們對于CDK的研究興趣被重新點燃,研究CDK抑制劑已經被越來越多的科學家關注。為了尋找高活性、低毒性的新型先導化合物,錫林郭勒專業嘧啶本論文借鑒已上市的CDK4/6抑制劑palbociclib和ribocilib的結構特點