東勝本地醫藥中間體批發

內蒙古氨基嘧啶衍生物的合成和曼尼希反應在農藥合成中的應用：本文對新化合物硝基亞氨基嘧啶類衍生物進行設計與合成,并進行殺菌活性測定,對曼尼希反應(Mannich Reaction)在殺蟲劑噻蟲嗪(Thiamethoxam)、噻蟲胺(Clothianidin)合成中的應用進行了探討。東勝醫藥中間體可分為以下兩個部分: 一部分:硝基亞氨基嘧啶類衍生物的設計合成與殺菌活性測定 該部分設計利用乙酰丙酮、乙酰乙酸甲酯、乙酰乙酸乙酯、丙二酸二甲酯、丙二酸二乙酯和硝基胍合成硝基亞氨基嘧啶衍生物。在合成過程中,由于原料中的甲氧基和乙氧基水解為羥基,因此,得到了兩個系列的16個化合物。東勝醫藥中間體批發利用1~H NMR,(13)~C NMR, HRMS, IR等對其結構進行了鑒定,并對其進行了殺菌活性的測定。

所合成的內蒙古氨基嘧啶化合物的結構與商品化的殺菌劑二甲嘧酚和乙嘧酚的結構相似,二甲嘧酚和乙嘧酚中的N,N-二甲基和N-乙基的疏水性要強于硝基亞氨基,化合物的生物活性受基團的影響較大,疏水性增強,活性增大。因此,合成的化合物抑菌活性低的原因主要是由硝基亞氨基基團引起的。東勝醫藥中間體第二部分:曼尼希反應在農藥合成中的應用 該部分主要介紹了曼尼希反應在殺蟲劑噻蟲嗪、東勝醫藥中間體批發噻蟲胺合成中的應用。3-甲基-4-硝基亞氨基-全氫-1,3,5,-噁二嗪是合成噻蟲嗪和噻蟲胺的重要中間體。利用N-甲基-N′-硝基胍合成中間體3-甲基-4-硝基亞氨基-全氫-1,3,5,-噁二嗪是一個重要的曼尼希環合反應。

以鹵代苯甲腈為起始物，內蒙古氨基嘧啶依次通過脒化、環化和氯代反應，得到氯代嘧啶中間體，再分別使用一系列的芳香氨基化合物與其分別發生Buchwald-Hartwig偶聯胺化反應，實現了多取代氨基嘧啶類化合物的合成，東勝醫藥中間體每步反應產率良好，能夠從市售原料有效制備出一系列多取代氨基嘧啶，便于后續的化合物構效關系研究和先導化合物篩選。 本研究還發現，在最后一步的胺化反應中，不同取代芳香胺的偶聯反應結果有很大的不同。當芳香胺鄰位有給電子基團時，主要生成二次偶聯產物；而當鄰位有吸電子基團時，東勝醫藥中間體批發主要發生一次偶聯胺化，若吸電子效應較強甚至不反應；

內蒙古玉嘧磺胺在低濃度(0.01~0.001mg/L)的2種除草劑的作用下,3種固氮藍藻的生長沒有受到明顯的影響,而在高濃度下(10~100mg/L),固氮藍藻藻細胞在形態上出現受損癥狀,同時生長速率也受到明顯的抑制。東勝醫藥中間體120h時,滿江紅魚腥藻,水華魚腥藻及固氮魚腥藻的EC_(50)值分別為3.172,3.654及3.377mg/L。在10%最佳乙炔濃度下,3種固氮藍藻固氮酶對單嘧磺隆、單嘧磺酯表現出了不同的耐受性,其中水華魚腥藻固氮酶活性最易受到除草劑的影響。濃度小于0.1mg/mL的單嘧磺隆不對3種固氮藍藻的固氮酶產生明顯影響,東勝醫藥中間體批發但當濃度大于0.1mg/mL時,隨著濃度的升高3種固氮藍藻的固氮酶活性明顯受到抑制。

內蒙古玉嘧磺胺苯環4-取代新型磺酰脲類除草劑化學水解的研究：磺酰脲類除草劑是應用最為廣泛的乙酰乳酸合成酶(AHAS)抑制劑,該類除草劑因具有活性高、除草譜廣、選擇性強和低毒安全等特點,被廣泛應用于農業生產中。東勝醫藥中間體批發但近年來,磺酰脲類除草劑在農作物中的殘留造成對環境的污染及對后茬作物的殘留藥害越來越為人們所重視。因此,準確測定磺酰脲類除草劑水解速率并研究其水解規律,開發環境友好型易降解的磺酰脲類除草劑具有重要的意義。東勝醫藥中間體本論文以除草劑氯嘧磺隆類似物A:3-(4-氯-6-甲氧基嘧啶-2-基)-1-(2-甲氧羰基苯基)磺酰脲和實驗室合成的四種苯環4-取代新型磺酰脲類除草劑:

內蒙古嘧啶自組裝成粒后，三者的zeta電位分是-47.1mV，-28.3mV，-8.18mV。在隨后的粒徑和zeta電位隨pH變化的研究中，只有Dex-MA/SD納米體系表現出了pH敏感性，另兩組則沒有。由此，根據三種納米體系的結構特點對三種納米體系成粒機理進行了探討。東勝本地醫藥中間體結果表明：Dex-MA/SD納米體系因其表面帶有部分的SD基團具有更靈敏的酸敏特性，優于后兩組。pH7.4時，Dex-MA/SD粒徑為92nm。pH6.8時，其粒徑迅速增大到222nm。體外模擬釋藥性質的研究中，選用阿霉素為藥物模型。Dex-MA/SD納米粒在pH7.4，pH7.0，pH6.8，pH6.0的介質中釋藥2h后，東勝醫藥中間體其藥物累積釋放率分別是6.0%，13.2%，20.0%，24.0%。