由于內蒙古嘧啶類衍生物具有殺蟲、殺菌、除草和調節植物生長等生物活性,且具有作用機制獨特等優點,此類物質已成為現代農藥研究領域的熱點之一。自上世紀50年代開發的頭一個產品化嘧啶類殺蟲劑——二嗪磷以來,先后開發了幾十種嘧啶類殺蟲劑如喹螨醚、嘧蟲胺、嘧啶威、甲基嘧啶硫磷、乙嘧硫磷、嘧螨醚、抗蚜威、環蟲腈、吡蚜酮。本文主要介紹了近年來報道的嘧啶胺類、嘧啶(硫)醚類、稠雜環嘧啶類和其他嘧啶類化合物等殺蟲活性方面的研究,這些為新型嘧啶類殺蟲劑的開發研究奠定了一定的基礎。
1.嘧啶胺類化合物:2010年一系列具有殺蟲活性的吡唑嘧啶酰胺衍生物獲得了報道。當質量濃度為500 g/hm2時,其中化合物1和2對桃蚜和辣根猿葉蟲的致死率大于80%;當質量濃度為4 mg/L時,化合物2對南方根結線蟲的致死率大于80%。
2010年合成的含取代苯胺基嘧啶基團的E-型苯基丙烯酸酯類化合物,其生物活性測試結果表明,該類化合物具有較好的殺螨活性。當質量濃度為5 mg/L時,其中化合物3、4和5對成年紅蜘蛛的致死率均為百分之100;當質量濃度為1.25 mg/L時,化合物3、4和5對成年紅蜘蛛的致死率都在90%以上;當質量濃度為10 mg/L時,化合物3和4對紅蜘蛛卵的孵化抑制率都為百分之100。
2010年研究人員在嘧啶環上引入酰胺結構合成的一系列含嘧啶酰胺類化合物,內蒙古嘧啶當質量濃度為100 mg/L時,化合物6和7對銅綠蠅和家蠅的致死率大于80%;當質量濃度為500 mg/L時,化合物6和7對辣根猿葉蟲、桃蚜和甜菜夜蛾的致死率均大于80%。2011年,研究發現含吡唑嘧啶化合物具有很好的殺蟲活性,當劑量為500 g/hm2時,化合物8對桃蚜和二斑葉螨的致死率分別為百分之100和90%。
2012年,研究法現在嘧啶環上引入三唑環能提高其殺蟲生物活性。當質量濃度為500 mg/L時,其中化合物9、10、11和12對棉蚜和煙粉虱的致死率均超過90%。2011年有針對于嘧啶并噻吩類化合物13和14的報道,指出當質量濃度為300 mg/L時,其對豆蚜蟲和蜘蛛螨致死率都大于80%。還有關于一系列對甜菜夜蛾有抑制活性的新型嘧啶類衍生物的報道。當質量濃度為100 mg/L時,化合物15和16對甜菜夜蛾的致死率均高于76%。2013年針對新型嘧啶胺類化合物17的報道顯示,該化合物對褐飛虱的LC50值為0.163 mg/L?;衔?8的質量濃度為4 mg/L時,對水稻褐飛虱和桃蚜的致死率均為百分之100。2014年具有殺蟲活性的芳基吡唑氟嘧啶類衍生物被合成,在質量濃度為400 mg/L時,其中化合物19對小菜蛾的致死率為94.5%。2016年新型嘧啶類衍生物被合成,當化合物20和21這些質量濃度為2 mg/L時,其對成年雌性埃及伊蚊的致死率為70%。2017年新合成的含嘧啶2-氰基-N-(5-乙基-1,3,4-噻唑-2-基)乙酰胺類化合物22,內蒙古嘧啶對棉葉蟬的LC50值為69.17 mg/L。