內蒙古玉嘧磺胺在磺胺問世之前,西醫對于炎癥,尤其是對流行性腦膜炎、肺炎、敗血癥等,都因無藥而感到非常棘手?;前奉惖哪阁w為對氨基苯磺酰胺。1908年被合成作為染料的中間體,但無人注意到他的醫療價值。1932年,德國生物化學家Gerhard Domagk(格哈德·多馬克)在試驗過程中發現,“百浪多息”對于感染溶血性鏈球菌的小白鼠具有很高的療效。他又用動物進行試驗,都獲得成功。這時,他的女兒得了鏈球菌敗血病,奄奄一息,他在焦急不安中使用“百浪多息”,結果女兒得救。
“百浪多息”只有在體內才能殺死鏈球菌,而在試管內則不能。巴黎巴斯德研究所的特雷富埃爾斷定,“百浪多息”在體內變成了對細菌有效的另一種東西。于是著手對“百浪多息”的有效成分進行分析,分解出“氨苯磺胺”?;前返拿趾芸煸卺t療界廣泛傳播開來。對磺胺藥敏感的細菌在生長繁殖過程中,不能直接從生長環境中利用外源葉酸,本類藥物能與PABA競爭二氫葉酸合成酶,從而阻礙敏感菌二氫葉酸的合成而發揮抑菌作用。高等動物能直接利用外源性葉酸,故其代謝不受磺胺類藥物干擾。在發現了甲氧芐啶和二甲氧芐啶等抗菌增效劑后,把磺胺藥和抗菌增效劑合用,使抗菌活性大大增強,因此,磺胺類藥至今仍為畜禽抗感染治療中的重要藥物之一。
1937年制出“磺胺吡啶”,1939年制出“磺胺噻唑”,內蒙古玉嘧磺胺1941年制出了“磺胺嘧啶”至今,已有80余年的歷史,先后合成的這類藥有8500多種,有醫療價值的僅20多種。1939年,格哈德·多馬克被授予諾貝爾醫學與生理學獎。
磺胺類藥物的不良反應一般不太嚴重,主要表現為急性和慢性毒性兩類。急性毒性 多發生于靜脈注射其鈉鹽,速度過快或劑量過大時。主要表現為神經興奮、共濟失調、肌無力、嘔吐、昏迷、厭食和腹瀉等。
慢性中毒主要由于劑量偏大、用藥時間過長而引起。主要癥狀為:
1、泌尿系統損傷,出現結晶尿、血尿和蛋白尿等。
2、抑制胃腸道菌叢,導致消化系統障礙和草食動物的多發性腸炎,反芻獸內服磺胺可抑制網胃的正常溶纖維功能等。
3、造血機能破壞,出現溶血性貧血、凝血時間延長和毛細血管滲血。
4、幼畜或幼禽免疫系統抑制、內蒙古玉嘧磺胺免疫器官出血及萎縮。