啶磺草胺是三唑并嘧啶胺類乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制劑,通過抑制雜草體內的乙酰乳酸合成酶ALS,使靶標植物無法合成支鏈氨基酸,進而影響蛋白質合成,影響雜草細胞分裂,造成雜草停止生長、黃化、死亡。ALS抑制劑通過抑制ALS而破壞植物體內纈氨酸、亮氨酸和異亮氨酸的合成,存在于植物、真菌、細菌之中,由于在人或動物體內并未發現ALS,因此啶磺草胺不僅能有效殺除雜草,而且對對人和動物十分安全。
啶磺草胺屬于磺酰胺類內吸傳導型、選擇性冬小麥田苗后除草劑,殺草譜極廣、除草活性高、藥效作用快,對小麥田常見的禾本科雜草有良好的效果,對闊葉雜草也具有一定的防效。對日本看麥娘、多花黑麥草、野燕麥、硬草等惡性禾本科雜草的優異防效是嘧啶胺價格啶磺草胺的突出優勢,而且該除草劑與精唑禾草靈、炔草酯等無交互抗性。
合成工藝:啶磺草胺主要有2種合成路線,如下所示。路線一:以N-(4,6-二甲氧基-2-嘧啶基)硫脲和2-甲氧基-4三氟甲基-3-此啶磺酰氯等為原料,經過3步反應,得到啶磺草胺(Pyroxsulam),如下圖所示。
路線二:2-氨基-5,7-二甲氧基[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶(I)與2-甲氧基-4-三氟甲基-3-吡啶磺酰氟(II)直接縮合得到啶磺草胺(Pyroxsulam),如下圖所示。
對比啶磺草胺的2條合成路線,路線一原料不易得到,且環合反應需要用到劇毒化學品光氣。路線二中2-氨基-5,7-二甲氧基[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶與2-甲氧基-4三氟甲基-3-吡啶磺酰氯直接縮合得到啶磺草胺,此合成路線反應條件溫和,操作簡單,易于工業化。嘧啶胺廠家因此采用路線二合成啶磺草胺較為合理。