【內蒙古嘧啶】嘧啶類衍生物的殺蟲活性研究新進展

內蒙古嘧啶這種物質因具有殺蟲、殺菌、除草、調節植物生長等生物活性，而且作用機理獨特等優點，已成為當今農藥研究的熱點之一。自從20世紀50年代研制出很早的產品化嘧啶農藥二嗪磷以來，已研制出數十種諸如喹螨醚.嘧啶基.嘧啶威.甲基嘧啶硫磷.乙嘧啶基.甲基嘧啶硫磷.抗蚜威.環蟲腈.吡蚜酮。介紹了近年來所報道的嘧啶胺類.嘧啶(硫)醚類、稠雜環嘧啶類及其它嘧啶類化合物等殺蟲活性的研究，這為新一代嘧啶類農藥的開發研究奠定了基礎。

核苷酸類化合物，一系列具有殺蟲活性的吡唑嘧啶酰胺類化合物于2010年被報道。在質量濃度為500g/hm2的情況下，化合物1和對桃蚜和辣根大猩猩的致死率在百分之80以上；4mg/L時，化合物2對南方根結線蟲的致死率在百分之80以上。

以2010年為基礎合成了含有取代苯胺基的E-型苯丙烯酸酯類化合物，經生物活性測試，證明該化合物具有良好的殺螨活性。如果質量濃度為5mg/L，在3。4、5對成蟲的致死率均為百分子100，而當質量濃度為1.25mg/L時，化合物含量為百分之100，該化合物3.4和5對成蟲的致命性均在百分之90以上，而在10mg/L質量濃度下，復合物3,4對紅蜘蛛卵的孵化抑制率均為百分之100。

2010年，研究者將酰胺類化合物引入嘧啶環上，合成了一系列的含嘧啶酰胺，如果質量濃度為100mg/L，在500mg/L質量濃度下，化合物6和7對家蠅和家蠅的致死率在百分之80以上，復方6、7對辣根猿、桃蚜、甜菜夜蛾的致死率在百分之80以上。在2011年，研究發現吡唑嘧啶類化合物具有良好的殺蟲活性，在500g/hm2劑量下，化合物8對桃蚜和二斑葉螨的致死率分別為百分之100和90。

在2012年，研究方法目前已有研究將三唑環應用于嘧啶環上的殺蟲活性。結果表明，在500mg/L條件下化合物9.10.11、12對棉蚜和煙粉虱的致死率都在百分之90以上。在2011年有針對嘧啶并噻吩類化合物13和14的研究表明，當質量濃度300mg/L時，其對豆蚜、蜘蛛的致死率均在百分之80以上。

也有報道稱一系列對甜菜夜蛾具有抑制作用的新型嘧啶衍生物。在100mg/L中，化合物15和16對甜菜夜蛾的致死率均在百分之76以上。在2013年關于新型嘧啶胺化合物17的報告中，該化合物LC50的LC50值是0.163mg/L。在化合物18的質量濃度為4mg/L時，對褐飛虱和桃蚜的致死率均達百分之100。

本研究合成了具有殺蟲活性的芳基吡唑氟嘧啶類衍生物，其質量濃度為400mg/L時，19種化合物對小菜蛾的致死率為百分之94.5。在2016年合成了新型嘧啶類衍生物，在2mg/L和20、21這兩種物質時，對成年雌性埃及伊蚊的致死率為百分之70。2017新合成的含嘧啶2-氰基-N-(5-乙基-1,3,4-噻唑-2-基),LC50的LC50值為69.17mg/L。

吡啶醚(硫磺)化合物。2010合成了一系列含有吡啶酰胺的化合物。經生物活性測定，內蒙古嘧啶價格大部分化合物具有殺蟲活性，在質量濃度500mg/L時，其中23、24對桃蚜的致死率在百分之80以上。在2011年合成了25.26和27兩種化合物，這些化合物LC50的LC50值分別為0.00201.0.00122.0.00164mg/L，優于對照藥劑敵敵畏(0.00243mg/L)。

據2012年的報告，在500mg/L質量濃度下，含嘧啶氧基吡唑的鄰甲酰胺類化合物28對小菜蛾和苜蓿蚜的致死率為百分之100?？剐晕镔|29對斜紋夜蛾有抑制作用，LC50的LC50為23.2mg/L。當質量濃度為0.626mg/L時，甲氧基丙烯酸酯代替嘧啶30和31對紅蜘蛛的致死率分別為百分之90和百分之95。

2015年，合成了一系列新的含嘧啶環吡唑肟醚類化合物，具有殺蟲活性。另外還有一種含有取代嘧啶環結構的具有殺蟲活性的新型吡唑肟類衍生物46.47和48，據報道，在100mg/L質量濃度下，對褐飛虱的抑制率分別為百分之60.百分之60和50。在質量濃度為500mg/L的不飽和烴嘧啶硫醚類化合物49中，大部分化合物對朱砂葉螨和苜蓿蚜均有良好的抑制作用。

重環嘧啶類化合物。2010年度一份關于一系列嘧啶并三唑衍生物的報告表明，這些化合物大部分具有殺蟲活性。結果表明：在200mg/L條件下化合物50.51.52和53對桃蚜和褐飛虱的致死率都在百分之90以上，對銀葉飛虱的致死率在百分之80以上。

2010年有關于含有三氟甲基嘧啶類衍生物的報告，進行了生物活性測試，結果表明：在200mg/L質量濃度下，54對桃蚜和褐飛虱的致死率在百分之90以上。2011合成了一系列稠環嘧啶類衍生物，殺蟲活性測試結果表明：在400mg/L質量濃度下，化合物55.56、57對甜菜夜蛾.果蠅、埃及伊蚊、煙芽夜蛾。

在2014年合成了一系列含硫醚順式新煙堿化合物，其殺蟲活性測試結果表明：在500mg/L質量濃度下，苜蓿中58對苜蓿蚜的致死率為百分之83.0。三氟苯嘧啶衍生物于2016年合成，殺蟲活性測試結果表明：在100mg/L質量濃度下，化合物59對桃蚜的致死率達百分之89.1。2016年又有報道稱，當質量濃度為200mg/L時，化合物60對蘿卜蚜蟲和紫薇長斑蚜的抑制劑活性分別為百分之100和84.4。2016年一系列吡唑并[4’，3':5,6]吡喃并[2,3-d]嘧啶衍生物61被合成，殺蟲活性測試結果表明，該化合物對粘蟲有很強的殺滅作用，大部分抑制率可達百分之90以上。

其它類嘧啶類。2010合成了一系列嘧啶類化合物。殺蟲性試驗結果表明，大部分化合物具有殺蟲活性，在質量濃度50mg/L時，化合物62.63.64.65對小菜蛾.煙芽夜蛾.草地貪夜蛾、甜菜夜蛾等均有良好的防治效果。

對含氟嘧啶脲類衍生物進行了合成，在質量濃度50mg/L時，化合物66和67對甜菜夜蛾和谷實夜蛾的殺蟲活性均達百分之100。對2010年化合物68和69的研究報告表明，當物質濃度500mg/L時，對棉蚜的致死率都是百分之60以上，對二斑葉螨的致死率都在百分之90以上。

2009年合成了含嘧啶二酰胺類衍生物，在質量濃度50mg/L時，化合物70和71對棉鈴蟲和甜菜夜蛾的致死率為百分之100。設計并合成了2011年含嘧啶環乙二酰胺類衍生物。生物活性測試結果表明，化合物72和73對小菜蛾絡氨酸酶有良好的抑制作用。2014年一份關于一系列含嘧啶硫脲衍生物的報告顯示，在50mg/L質量濃度下，化合物74對庫蚊幼蟲的致死率為百分之100。

通過對嘧啶類衍生物的殺蟲性研究發現，大部分嘧啶類衍生物具有殺蟲活性，且具有多種結構類型的嘧啶類衍生物。通過構效關系的分析可知：在嘧啶環結構中引入酰胺.酰基硫脲.硫醚等活性基團時，內蒙古嘧啶環的構效關系比較好。