內蒙古氨基嘧啶|一文弄清 7 種他汀的區別與應用

高脂血癥是常見的不良生活方式帶來的現代生活病，指血清中總膽固醇（TC）內蒙古氨基嘧啶或低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）、甘油三酯（TG）升高，或同時存在高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）降低。調節血脂藥物的作用是使TC、LDL-C、TG水平降低，輕度升高HDL-C。他汀類藥物是羥甲基戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑，屬于調節血脂藥。他汀類藥物口服后，在體內被水解成β羥基酸代謝物而發揮作用，抑制羥甲基戊二酰輔酶還原酶。該還原酶可催化羥甲基戊二酰輔酶A轉化為甲基戊酸（膽固醇的前體物），從而使內源性膽固醇合成減少。膽固醇合成減少可觸發肝臟代償性地增加LDL的攝取，使血脂下降，降低血漿TC、LDL-C的水平，同時也能降低TG的水平，增加HDL-C。

臨床常用的他汀類藥物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀等。由于每種他汀類藥物的化學結構不同，其理化性質也各有特點，在藥理作用、適應證、用法用量、不良反應等方面各有差異。代次不同，一代藥物包括洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀。洛伐他汀初自土曲霉菌培養液中分離而得。辛伐他汀是通過對洛伐他汀進行結構改造后得到的半合成品。二者均為非活性內酯環型藥物，脂溶性較強，本身無活性，需要在體內代謝成相應的開環結構后才能起效。普伐他汀亦是通過對洛伐他汀的結構改造而得，但以鹽的結構存在，屬于開環羥基酸型，水溶性較強，本身即為活性藥物。

第二代藥物包括氟伐他汀，是一個全人工合成的他汀類藥物，結構與前三種他汀類明顯不同，內蒙古氨基嘧啶價格是以氟苯取代吲哚環的甲羥戊酸內酯而得的衍生物，無需代謝轉化，就具有藥理活性。第三代藥物為人工合成的對映體，包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。阿托伐他汀與氟伐他汀一樣，均含有氟苯環和氮雜環。二者與洛伐他汀和辛伐他汀相比，水溶性增加，脂溶性降低。瑞舒伐他汀為氨基嘧啶衍生物類，亦兼有水溶性和脂溶性。匹伐他汀是新一代他汀類藥物，通常以鈣鹽的形式存在，于2009年在我國上市，該藥在他汀類藥物基本結構中引入氟苯基和環丙基烷基側鏈，更加增強了調節和改善HMG-CoA 抑制劑的作用。

水溶性、吸收率不同，洛伐他汀和辛伐他汀的結構是內酯環3型，親脂性較強，口服吸收率低，須在肝臟中水解成為開環羥基酸型，才能發揮藥理作用。有些藥物受食物影響，與食物同服可增加吸收。普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀的結構是開環羥基酸型，水溶性較強，而且氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀兼具脂溶性和水溶性，具有較高的吸收率，一般不受食物影響。適應證不同，洛伐他汀和辛伐他汀用于原發性高膽固醇血癥，也用于合并有高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥，而以高膽固醇血癥為主的患者。

普伐他汀降低膽固醇的作用較明顯，但對甘油三酯基本沒有降低作用。氟伐他汀具有直接抑制動脈平滑肌細胞增殖，延緩內膜增厚的功能，用于飲食控制無效的高膽固醇血癥。阿托伐他汀用于原發性高膽固醇血癥、混合型高脂血癥或飲食控制無效的雜合子家族型高膽固醇血癥患者。瑞舒伐他汀用于高脂血癥和高膽固醇血癥。匹伐他汀用于高膽固醇血癥，內蒙古氨基嘧啶家族性高膽固醇血癥。